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本专利申请涉及一种三价铑催化剂催化的N‑烷基‑N‑芳基亚硝酰胺与芳基乙烯的氧化Heck、多次脱氢环化的串联反应，实现了多取代吲哚类化合物的高效合成。本专利申请公开了一种首例金属催化无痕、分子内氧化剂与分子氧促进的经多次脱氢策略实现的吲哚合成反应。具体地，在惰性溶剂条件下，氧气作为共氧化剂，通过三价铑催化的N‑芳基亚硝酰胺与芳基乙烯的多次脱氢反应，释放小分子(一氧化二氮、水)的同时，快速构建各种多取代吲哚化合物。这种方法具有绿色氧化、化学选择性、良好的区域选择性等特点，同时该方法仅使用简单易得的芳胺衍生物作为无痕的内氧化性导向基，与大宗化学品末端烯烃实现多次脱氢反应。该转化步骤少、操作简便，所获得的产物易于进一步地后续转化。
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