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本发明揭示了一种抗埃博拉病毒药物BCX4430(I)的制备方法，其制备步骤包括：2,5‑二甲氧基‑3S,4R‑二乙酰氧基四氢呋喃、(S)‑1‑(α‑氨基苄基)‑2‑萘酚以及苯并三氮唑发生环合反应生成(1S,3R,4S,5S,6S)‑1‑苯基‑3‑(1‑苯并三氮唑基)‑4,5‑二乙酰氧基‑1H,6H‑萘并[1,2‑e]吡咯环并[2,1‑b][1,3]噁嗪；该中间体经取代、加成、脱苄基和水解脱保护和成盐等反应制得光学纯的BCX4430(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。
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