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高收率罗沙司他原料药绿色合成工艺关键技术研究及其产业化
  • 行业领域其他
  • 需求类别技术需求
  • 项目描述一、技术难点:原有工艺使用硼烷、四氢呋喃等高污染试剂,危险系数高、污染大;传统酸催化和高温催化的酯化反应,产品的消旋化副产物多、收率低;酰胺的还原使用四氢呋喃、三氟化硼乙醚等,风险性大、腐蚀性强;缩合、还原反应使用了EDCI、Pd等价格贵的试剂问题;关环反应,大量的关环产品的副产...
  • 发布时间2024-09-23
详情介绍

当前基础情况:

我公司多年的罗沙司他及其关键中间体工艺开发的基础上,并结合上海交通大学张兆国教授在有机合成领域的技术优势,提出的一条全新的、具有理论支持的、高效绿色的罗沙司他关键中间体工艺路线。目前已经通过3-氧代-3-(4-苯氧基苯基)丙酸酯酰胺化,得到中间体2-乙酰胺基-3-氧代-3-(4-苯氧基苯基)丙酸酯(式IV),收率68%,纯度98%,并有公斤级发达经验,接下来需要由式IV,关环制备4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉甲酸酯(式I)。(1)我公司自成立以来就十分重视科技投入,每年制订科技投入规划,研发投入有序增长。2019~2021年企业每年技术开发经费总支出分别为2019年394.10万元、2020年414.30万元、2021年416.72万元,公司在新一年的发展规划中明确指出,将进一步提高研发投入,力争研发能力再上新台阶。(2)公司拥有一批学历层次较高,年龄结构合理,专业性强的人才队伍,企业技术中心负责人黄庆云先生是安徽省技术领军人才,前安徽省药物研究所研究员。公司在手性药物合成领域上具有突出优势,与孙勇奎教授(美国工程院院士,默克实验室)、周其林教授(中国科学院院士,南开大学)、丁奎宁教授(中国科学院院士,上海有机所所长)、陈芬儿教授(中国工程院院士,复旦大学)、冯小明教授(中国科学院院士,四川大学化学院)等多名中科院院士在手性药物的合成和催化领域都有长期稳定的合作关系。(3)企业现拥有1700平方米研发中心实验楼,各类科研及检测仪器达100多套。新产品开发中心已被市科技局认定为“合肥市化学合成药物工程技术研究中心”和“合肥市企业技术中心”,新产品中心主要研发设备有高效液相色谱仪、气象色谱仪、紫外分光计光度计、红外光谱仪、旋光仪、小型压片机、溶出仪、片剂多用途仪、冻干机等。公司还有包括超低温反应、无水无氧反应在内的各种药物合成仪器和设备。(4)公司自成立以来长期致力于手性药物的诱导合成,已经产业化的手性药物包括瑞舒伐他汀钙、匹伐他汀钙、甲磺酸罗哌卡因、盐酸左倍他洛儿、盐酸罗替戈汀等,在这些手性药物的合成中积累了大量的技术优势和经验积累,上述多个项目获得科技部或省、市级项目支持并顺利通过验收。截止目前公司已经获得27项中国发明专利,3项美国发明专利,荣获安徽省专利奖3项。 


预解决的问题:

1.揭榜方应为全国范围内有研发实力的高校、科研机构、企业等创新主体。2.接榜团队应在有机合成,尤其是异喹啉类衍生物合成技术领域内具有丰富的成果转化经验。3.团队带头人应在原料药研发领域内具有丰富的经验,具有博士及以上学历,在原料药研发领域有10年及以上工作经验,至少承担过一项国家级重点科研课题研究。4.团队成员需为硕士及以上学历,团队成员5人以上。5.研发实验室面积应大于200平,拥有完善的分析体系(如:核磁、质谱、液相以及红外等分析、检测设备),拥有完成20kg级及以上的中试平台。


预期指标要求:

产权归属:研发过程中产生的项目知识产权归发榜方所有利益分配:成果转化实施形成的利益归发榜方所有。


交易流程
安全保障
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电话:0421-2575228

邮箱:cylcjxj@126.com

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